130622-05-8 Трет-бутоксикарбонил-D-глутаминовая кислота (метиловый эфир)-метиловый эфир

Фторхинолоны обладают широким антибактериальным спектром, сильной антибактериальной активностью, низким уровнем побочных реакций, хорошей тканевой проницаемостью, высокой биодоступностью при пероральном приеме, длительным интервалом применения и удобным введением.Их обычно используют при лечении инфекционных заболеваний, таких как инфекции дыхательных путей и инфекции мочевыводящих путей.Структура фторхинолоновых антибактериальных препаратов характеризуется наличием фтора в шестом положении родительского ядра хинолона.
Однако в последние 10 лет из-за селективного давления, создаваемого широким применением этого вида препаратов, увеличивается количество лекарственно-устойчивых штаммов, особенно в последние годы хинолон-резистентный Streptococcus pneumoniae обладает перекрестной устойчивостью, устойчивой к пенициллину, макролидные антибиотики и хинолоновые антибиотики.В то же время установлено, что некоторые фторхинолоны могут вызывать удлинение интервала QTc на электрокардиограмме, гепатотоксичность и фототоксичность, что ограничивает их применение.
Для преодоления указанных недостатков фторхинолонов актуальна разработка новых структурных соединений с хорошей антибактериальной активностью, широким антибактериальным спектром и как можно меньшими побочными реакциями в отношении бактерий с множественной лекарственной устойчивостью.Ряд недавно разработанных новых препаратов, не содержащих фторхинолонов (NFQ), содержащих 8-метоксил, отличаются от фторхинолоновых антибиотиков тем, что они не содержат фтора в положении 6 родительского ядра хинолона, но при этом обладают сильной антибактериальной активностью in vitro.Немоноксацин — новый селективный ингибитор бактериальной топоизомеразы NFQ.
По сравнению с фторхинолонами, представленными в настоящее время на рынке, ненофлоксацин представляет собой новый класс структурных препаратов.Немонокацин (TG-873870), новый хинолоновый препарат, разработанный компанией Procter & Gamble (P&G), продемонстрировал значительную антибактериальную активность против множества клинически значимых патогенов, включая Staphylococcus aureus и Streptococcus pneumoniae с множественной лекарственной устойчивостью.Результаты эксперимента на инфицированных мышах показали, что антибактериальный эффект этого продукта был сильнее, чем у большинства нынешних хинолонов.Кроме того, продукт обладает отличными фармакокинетическими свойствами и хорошо переносится.