171596-29-5 Тадалафил

Тадалафил с молекулярной формулой C22H19N3O4 и молекулярной массой 389,4 широко применяется для лечения эректильной дисфункции у мужчин с 2003 года под торговым названием Сиалис.В 2008 году компания Eli Lilly продала права на коммерческую разработку лечения ЛАГ компании United Therapeutics.В июне 2009 года FDA одобрило Тадафил для лечения пациентов с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ) в США под торговым названием Adcirca.Тадафил был разработан в 2003 году как препарат для лечения ЭД, и эффект был эффективен через 30 минут после приема, но лучший эффект наблюдался через 2 часа после приема, а эффект мог длиться 36 часов, и на эффект не влияла еда.Дозировка тадафила составляет 10 или 20 мг, рекомендуемая начальная доза — 10 мг, в зависимости от реакции пациента и побочных реакций.Предрыночные исследования показали, что после 12 недель перорального приема 10 или 20 мг тадафила уровень ответа составил 67% и 81% соответственно.Многие исследования показали, что тадафил более эффективен при лечении ЭД.
Эректильная дисфункция: Таданафил и силденафил относятся к одной и той же селективной фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5), но их структура отличается от структуры последней, и диета с высоким содержанием жиров не препятствует их всасыванию.При сексуальной стимуляции синтаза оксида азота (NOS) в нервных окончаниях полового члена и сосудистых эндотелиальных клетках катализирует синтез оксида азота (NO) из субстрата L-аргинина.NO активирует гуанилатциклазу, которая превращает гуанозинтрифосфат в циклический гуанозинфосфат (цГМФ), тем самым активируя циклическую гуанозинфосфозависимую протеинкиназу, что приводит к снижению внутриклеточной концентрации кальция в гладких мышцах, что приводит к расслаблению гладких мышц полового члена. губка и эрекция.Фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5) расщепляет цГМФ до неактивных продуктов, вызывая слабость полового члена.Тормозя деградацию ФДЭ5, тарданафил приводит к накоплению цГМФ, который расслабляет гладкую мускулатуру кавернозных тел полового члена и приводит к эрекции полового члена.Поскольку нитратные эфиры являются донорами NO, их сочетание с таданафилом может значительно повышать уровень цГМФ и приводить к тяжелой гипотонии, поэтому клинические противопоказания обоих противопоказаны.
Тарданафил влияет на это, ингибируя PDES.Разрушение GMP, поэтому использование в сочетании с азотной кислотой и уксусом может вызвать резкое падение артериального давления и увеличить риск обморока.Индукционный агент CY3PA4 может снизить абиотическую доступность тадана, а комбинация с рифампицином, циметидином, эритромицином, кларитромицином, итраконвой, кетоконвой и ингибиторами протеазы HVI может повысить концентрацию этого продукта в крови.Следует обратить внимание на коррекцию дозы.До сих пор не было сообщений о фармакокинетических параметрах этого продукта, влияющих на диету и алкоголь.
Использование D-триптофана в качестве сырья, первая реакция метилового эфира, полученный гидрохлорид метилового эфира D-триптофана в изопропиловом спирте и пиперальдегид, реакция Пикте-Шпенглера для получения соединения цис-тетрагидрокарболина, а затем реакция с хлорацетилхлоридом и метиламином, общее количество Выход составляет 56%, после скрининга ледяную уксусную кислоту дополнительно очищали в качестве растворителя для перекристаллизации.Конкретное уравнение реакции выглядит следующим образом:

Сиалис – это Тадалафил, препарат для перорального применения, разработанный фармацевтической компанией Eli Lilly для лечения эректильной дисфункции у мужчин.Это ингибитор фосфодиэстеразы 5 второго поколения.Отчеты исследований показывают, что по сравнению с силденафилом Сиалис начинает действовать очень быстро, примерно через 15–20 минут, а эффект длится до 36 часов.Т1/2 составляет 17,5 часов.В исследовании 348 мужчин с эректильной дисфункцией от легкой до тяжелой степени, которые были рандомизированы для приема тадалафила в дозе 20 мг или плацебо, через 24 и 36 часов после приема препарата улучшился сексуальный успех по сравнению с плацебо, при этом большинство мужчин успешно занимались сексом дважды через 36 часов.Не было выявлено различий в частоте и тяжести побочных реакций на препарат по сравнению с плацебо.Более 5% мужчин в группе Тадалафила страдали головными болями и расстройством пищеварения.[Побочные реакции] Серьезных побочных реакций, таких как приливы крови и нарушения зрения, не наблюдалось.Иногда головная боль, диспепсия.[Меры предосторожности] Не следует допускать пациентов, принимающих нитраты, стенокардию, болезни сердца, неконтролируемую гипертензию или гипотонию, а также пациентов, перенесших инсульт в течение последних 6 месяцев.

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин.Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 второго поколения используются для лечения эректильной дисфункции у мужчин.